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羥丙纖維素 Klucel? HPC 具有良好的成膜性能和塑性,可以在不加增塑劑的情況下用于片劑和微丸包衣。
羥乙纖維素 Natrosol? HEC 是親水性良好的親水凝膠骨架緩釋材料,與HPMC等合用,可以有效防止藥物突釋。
超高效黏合劑羥丙纖維素 Klucel? EXF Ultra
羥丙纖維素Klucel? EXF Ultra由于其超細粒徑,有著強大的粘結效果。
羥丙纖維素Klucel? EXF Ultra達到***粘結效果的同時,也能達到片劑的快速崩解。
羥丙纖維素 水溶性藥物更易制得釋藥穩(wěn)健的親水凝膠骨架片。
羥丙纖維素 片芯硬度高,脆碎度低,并不能保證薄膜包衣片表面光滑平整。
羥丙纖維素是天然具有韌性的聚合物。
聚維酮做為粘合劑,配制溶液使用時有著良好的可操作性。
難溶***物親水凝膠骨架片的藥物釋放易受到溶出環(huán)境的影響。
固體分散體中的增塑劑并不總是對其穩(wěn)定性有負面影響。
羥丙纖維素是天然具有韌性的聚合物。浙江亞什蘭PVP K-30
親水凝膠骨架聚合物細粒徑的波動會影響藥物釋放曲線。***的研究顯示,當超細研磨的羥丙基纖維素(HPC)有意用極細研磨的HPC替代時,仍有著穩(wěn)健的藥物釋放。在兩種不同的藥物模型中,沒有發(fā)現(xiàn)在吸水和藥物釋放曲線方面***的差異。
聚合物粒徑常被視為影響纖維素醚類親水骨架系統(tǒng)差異和穩(wěn)健性的眾多因素之一。例如,當高分子量的羥丙基甲基纖維素(HPMC 2208)系統(tǒng)中聚合物用量低于40%時,隨著粒徑從309mm減小到34mm,釋放速率***降低。
對于HPC,粒徑的減小也導致了更長的藥物釋放維持時間。高分子量HPC(約為1100kDa)的商用常規(guī)粒徑規(guī)格為Klucel? HF(平均粒徑為240-300μm),細粒徑規(guī)格為Klucel? HXF(平均粒徑為80-100μm)。
當前,很少數(shù)據(jù)描述了細研磨規(guī)格HXF粒徑變化導致釋放曲線變化的可能性。為了研究市售細粒徑HXF的穩(wěn)健性,通過濕法造粒和直壓工藝制備了含有高溶解性苯丙醇胺(PPA)和略溶解性雙氯芬酸鈉(DICL)的模型配方。
這些配方含有HF或HXF或極細研磨的實驗規(guī)格HPC,分別為EXP1 HPC和EXP2 HPC,平均粒徑分別為60μm和35μm。選擇這些實驗規(guī)格用來**粉碎工藝的極端變化。 江西亞什蘭羥丙基纖維素聚維酮Plasdone K-90。
水不溶乙基纖維素的***形成的崩解力比水溶性羥丙基纖維素***要高很多,這是由于乙基纖維素本身不膨脹。
與其它崩解劑(羧甲基淀粉鈉和交聯(lián)羧甲基纖維素鈉)相比,含有粗粒徑交聯(lián)聚維酮(PVPPXL)和細粒徑交聯(lián)聚維酮(PPXL-10)的片劑在吸收少量水分時就產(chǎn)生了更大的崩解力。在以乙基纖維素為粘合劑的***中,粗粒徑的交聯(lián)聚維酮PVPP XL在很低的吸水量條件下就能表現(xiàn)出較高的崩解力,主要的崩解機理為形變復原。與之相反,羧甲基淀粉鈉和交聯(lián)羧甲基纖維素鈉吸收更多的水,是膨脹型崩解劑。
在水溶性粘合劑羥丙纖維素的片劑中,交聯(lián)聚維酮PVPPXL在更低的吸水量時表現(xiàn)出比其它崩解劑更高的崩解力。盡管交聯(lián)羧甲基纖維素鈉也有很高的吸水能力,但是崩解力還是低于交聯(lián)聚維酮PVPPXL。
交聯(lián)聚維酮在極低的吸水量條件下也能產(chǎn)生很高的崩解力,這使得它非常適合口崩片,因為一般口腔中的唾液會比較少??傊?,使用水不溶性粘合劑乙基纖維素時能達到比較大的崩解力。這可能是由于水不溶性粘合劑產(chǎn)生一特殊結構,在這個結構上超級崩解劑能更有效地施加崩解力。
用于天然/合成石墨的羧甲基纖維素鈉
Bondwell BVH8 是在中國的電池行業(yè)中已得到***驗證的產(chǎn)品。通過比較,包含了競爭者的一個中等分子量的 CMC 樣本( 參照CMC) ,該 CMC 的取代度為0.9 且1% 溶液粘性為3,000CPS。
圖1-在室溫下放置3天后的漿料穩(wěn)定性試驗結果。Bondwell BVH9 和參照 CMC 的漿料樣品經(jīng)過3天老化后未發(fā)生分離(頂層未出現(xiàn)水層)。Bondwell BVH8 的漿料經(jīng)過 3 天后發(fā)生輕微的分離,但如果在儲藏期間進行攪拌,也能保持穩(wěn)定。 羥丙纖維素Klucel MXF Pharm。
工藝的影響:
通過比較濕法造粒和直壓制備DICL片進一步研究了粒徑變化的影響。濕法造粒的DICL片的可壓性明顯更高(表2),然而,如圖4所示,藥物釋放曲線與直壓片劑的釋放曲線相似(f2>60)。比較細研磨HXF或極細研磨EXP1 HPC或EXP2 HPC制得片劑的釋放曲線,未見濕法制粒DICL片間釋放動力學的差異。
聚合物用量的影響:
對于2208型HPMC,已有報道稱,粒徑造成的釋放曲線差異與聚合物用量也有關系,在聚合物用量低于40%時,有著更大的差異性。當HPC用量從30%減少到20%時,并沒有看到影響。HXF(80-100μm)和EXP1 HPC(60μm)在20%聚合物用量時溶出釋放曲線仍保持重疊。 工業(yè)級聚維酮PVP K-30。湖北亞什蘭Aqualon乙基纖維素 T10 Pharm
交聯(lián)聚維酮Polyplasdone XL-10。浙江亞什蘭PVP K-30
Natrosol? 羥乙基纖維素醚 (HEC)是一類非離子型水溶性聚合物。其表觀形態(tài)為可流動的白色粉末。
高分子量規(guī)格可用于親水凝膠骨架片,快速水化。對離子和pH值不敏感。高鹽耐受性以及表面活性劑相容性。
規(guī)格型號列表如下:
規(guī)格(X = 細粒徑,W=超細粒徑) |
重均分子量 |
布氏粘度 (mPa.s) |
濃度(%) |
HHX Pharm, HHW Pharm |
1,300,000 |
3,500–5,500 |
1 |
HX Pharm, H Pharm |
1,000,000 |
1,500–2,500 |
1 |
M Pharm |
720,000 |
4,500–6,500 |
2 |
G Pharm |
300,000 |
250–400 |
2 |
L Pharm |
90,000 |
75–150 |
5 浙江亞什蘭PVP K-30 |